Pimicotinib - CAS:2253123-16-7

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Pimicotinib (Synonyms:ABSK021)

目录号 : KM2310 CAS No. : 2253123-16-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Pimicotinib 是一种具有抗肿瘤活性的 CSF1R 抑制剂。

规格	价格	是否有货	数量
5mg		In-stock
10mg		In-stock
10 mM * 1 mL in DMSO		In-stock

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生物活性

Pimicotinib is a CSF1R inhibitor with antitumor activity.

体外研究

The IC50 values of Pimicotinib for KIT and PDGFRA kinases were 76.98 and 1399.21 nM, respectively.
Pimicotinib can strongly inhibit the phosphorylation of CSF1R and the proliferation of bone marrow-derived macrophages at low nanomolar concentrations.

体内研究

Pimicotinib exhibits anti-tumor activity in NCI-H2122 PBMC humanized mice and LLC syngeneic mice, with better efficacy when used in combination with Sotorasib. It can lead to a decrease in the number of immune suppressive tumor associated macrophages, enhanced regulation of the tumor microenvironment related to anti-tumor immunity, and increased infiltration of CD8 T cells.

分子式

C₂₂H₂₄N₆O₃

分子量

420.46

CAS号

2253123-16-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (237.83 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3783 mL	11.8917 mL	23.7835 mL
5 mM	0.4757 mL	2.3783 mL	4.7567 mL
10 mM	0.2378 mL	1.1892 mL	2.3783 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline

Solubility: 2.5 mg/mL (5.95 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.95 mM) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 2.5 mg/mL (5.95 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.95 mM) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% corn oil

Solubility: 2.5 mg/mL (5.95 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 ≥2.5 mg/mL (5.95 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。