Desvenlafaxine - CAS:93413-62-8

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Desvenlafaxine (Synonyms:去甲文拉法辛; O-Desmethylvenlafaxine)

目录号 : KM14555 CAS No. : 93413-62-8 纯度 : 97%

Data Sheet 产品使用指南

Desvenlafaxine 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式，是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂，对 hSERT和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。

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生物活性

Desvenlafaxine, the succinate salt form of the isolated major active metabolite of Venlafaxine , is an orally active and BBB penetrated 5-HT and norepinephrine reuptake inhibitor, with IC50 values of 47.3 nM and 531.3 nM for hSERT and hNET, respectively. Desvenlafaxine shows weak binding affinity (62% inhibition at 100 μM) at the human dopamine (DA) transporter.

体外研究

Desvenlafaxine has the potential to inhibit CYP2D6, which could result in increased concentrations of drugs metabolized through this pathway. Desvenlafaxine also induces CYP3A4, which could impact the metabolism of drugs metabolized via this enzyme.

体内研究

Desvenlafaxine (30 mg/kg, orally) significantly increases extracellular NE levels but had no effect on DA levels using microdialysis.

Animal Model:	Male rats.
Dosage:	30 mg/kg.
Administration:	Orally.
Result:	Significantly increased extracellular NE levels compared with baseline in the male rat hypothalamus but had no effect on DA levels using microdialysis.

分子式

C₁₆H₂₅NO₂

分子量

263.38

CAS号

93413-62-8

中文名称

去甲文拉法辛；地文拉法辛

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (189.84 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7968 mL	18.9840 mL	37.9680 mL
5 mM	0.7594 mL	3.7968 mL	7.5936 mL
10 mM	0.3797 mL	1.8984 mL	3.7968 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。