VU0467154 - CAS:1451993-15-9

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VU0467154

目录号 : KM3414 CAS No. : 1451993-15-9 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)) 的正向调节剂，能够增强小鼠，人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC₅₀ 值分别为 7.75，6.2 和 6。

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生物活性

VU0467154 is a positive allosteric modulator of the M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR), potentiating the response to ACh with pEC₅₀s of 7.75, 6.2 and 6 for rat, human and cynomolgus monkey M4 receptor, respectively.

体外研究

VU0467154 is a positive allosteric modulators of the M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR), robustly potentiates the response to ACh with pEC₅₀s of 7.75, 6.2 and 6 for rat, human and cynomolgus monkey (cyno) M4 receptor, respectively. VU0467154 does not potentiate the ACh response at rat and human M1, M2, M3, or M5.

体内研究

VU0467154 (1-56.6 mg/kg, p.o. or i.p.) reverses amphetamine-induced hyperlocomotion in rats. VU0467154 (0.3-30 mg/kg, i.p.) reverses amphetamine- and MK-801-induced hyperlocomotion in wild-type but not M4 KO mice. VU0467154 alone also enhances the acquisition of both contextual and cue-mediated fear conditioning in wild-type mice.

分子量

444.45

CAS号

1451993-15-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 13.89 mg/mL (31.25 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2500 mL	11.2499 mL	22.4997 mL
5 mM	0.4500 mL	2.2500 mL	4.4999 mL
10 mM	0.2250 mL	1.1250 mL	2.2500 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.39 mg/mL (3.13 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.39 mg/mL (3.13 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。