DG-041 - CAS:861238-35-9

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DG-041

目录号 : KM3930 CAS No. : 861238-35-9 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

DG-041 是一种有效，高亲和力，选择性的 EP₃ 受体拮抗剂，在结合和 FLIPR 试验中，IC₅₀ 分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041 抑制 PGE2 促进血小板聚集。DG-041 可以穿过血脑屏障。

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生物活性

DG-041 is a potent, high affinity and selective EP₃ receptor antagonist with IC₅₀s of 4.6 nM and 8.1 nM in the binding and FLIPR assay, respectively. DG-041 inhibits PGE2 facilitation of platelet aggregation. DG-041 crosses the blood-brain barrier.

体外研究

DG-041 was a less potent antagonist of the DP₁ (IC₅₀=131 nM), EP₁ (IC₅₀=486 nM), and TP receptors (IC₅₀=742 nM).

体内研究

DG-041 (1.78 mg/kg for intravenous or 9.62 mg/kg for oral) has t_1/2 of 2.7 hours, 4.06 hours and C_max of 9.46 μM, 2.74 μM for intravenous and oral administration, respectively. DG-041 has CL of 1250 mL/h/kg for intravenous.

Animal Model:	Male SpragueDawley rat
Dosage:	1.78 mg/kg (intravenous) or 9.62 mg/kg (oral)
Administration:	Intravenous or oral
Result:	Had t_1/2 of 2.7 hours, 4.06 hours and C_max of 9.46 μM, 2.74 μM for intravenous and oral administration, respectively.

分子式

C₂₃H₁₅N₂O₃FS₂Cl₄

分子量

592.32

CAS号

861238-35-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (422.07 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6883 mL	8.4414 mL	16.8828 mL
5 mM	0.3377 mL	1.6883 mL	3.3766 mL
10 mM	0.1688 mL	0.8441 mL	1.6883 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。