RTICBM-189 - CAS:551909-15-0

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RTICBM-189

目录号 : KM4192 CAS No. : 551909-15-0 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

RTICBM-189 是一种有效的，可透过血脑屏障的大麻素 1 型 (CB₁) 受体变构调节剂，在 Ca²⁺ 动员试验中 pIC₅₀ 为 7.54。RTICBM-189 对 hCB_{1 和 mCB_{1 的 pIC₅₀ 分别为 5.29 和 6.25。RTICBM-189 显著且选择性地减弱大鼠可卡因寻求行为的恢复。}}

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生物活性

RTICBM-189 is a potent, brain-penetrant allosteric modulator of the cannabinoid type-1 (CB₁) receptor with a pIC₅₀ of 7.54 in Ca mobilization assay. RTICBM-189 has pIC₅₀s of 5.29 and 6.25 for hCB₁ and mCB₁, respectively. RTICBM-189 significantly and selectively attenuates the reinstatement of the cocaine-seeking behavior in rats.

体内研究

RTICBM-189 (10 mg/kg; i.p.) significantly and selectively attenuates reinstatement of the cocaine-seeking behavior in rats.
RTICBM-189 (10 mg/kg; i.p.) rapidly absorbs into systemic circulation, with peak plasma concentration (C_max,plasma=288.4 ng/mL) observed at t_max,plasma of 0.4 h post-dose. Peak brain levels are also reached at t_max,brain of 0.4 h with a significantly higher C_max,brain value of 594.6 ng/mL in the brain.

Animal Model:	Adult male Sprague-Dawley rats weighing 280-300 g
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	IP
Result:	Significantly attenuated drug-induced reinstatement of the cocaine-seeking behavior.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats weighing 258-277 g
Dosage:	10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	IP
Result:	Plasma: C_max (288.4 ng/mL), t_max (0.4 hours), CL_F (240.6 mL/min/kg), AUC_inf (715.2 ng/mL × h), half-life t_1/2 (9.9 hours). Brain: C_max (594.6 ng/mL), t_max (0.4 hours), CL_F (120.7 mL/min/kg), AUC_inf (1438.2 ng/mL × h).

分子式

C₁₅H₁₄Cl₂N₂O

分子量

309.19

CAS号

551909-15-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (323.43 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2343 mL	16.1713 mL	32.3426 mL
5 mM	0.6469 mL	3.2343 mL	6.4685 mL
10 mM	0.3234 mL	1.6171 mL	3.2343 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (6.73 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (6.73 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。