CLP257 - CAS:1181081-71-9

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CLP257

目录号 : KM5442 CAS No. : 1181081-71-9

Data Sheet 产品使用指南

CLP257 是一种选择性 K⁺-Cl⁻ 共转运蛋白 KCC2 激活剂，EC₅₀ 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1，GABAA 受体，KCC1，KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl⁻ 转运受损，并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。

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生物活性

CLP257 is a selective K-Cl cotransporter KCC2 activator with an EC₅₀ of 616 nM. CLP257 is inactive against NKCC1, GABAA receptors, KCC1, KCC3 or KCC4. CLP257 restores impaired Cl transport in neurons with diminished KCC2 activity. CLP257 alleviates hypersensitivity in rats with neuropathic pain. CLP257 modulates plasmalemmal KCC2 protein turnover post-translationally.

体外研究

There is no change in [Cl]_i in HEK293-cl cells when incubated with CLP257, indicating inactivity on NKCC1, KCC1, KCC3 or KCC4. Oocyte pre-incubation with CLP257 (200 nM) increases KCC2 transport activity by 61%, but causes no change in other CCCs. Functional, dose-dependent antagonism is also observed between CLP257 and the recently characterized KCC2 antagonist VU024055119. CLP257 (50 μM) provokes < 0.2% of the effect of 5 μM muscimol in CHO cells transduced with recombinant α1β2γ2 GABAA receptors, indicating negligible agonist activity of CLP257 on GABAA receptors.

体内研究

CLP257 (100 mg/kg; intraperitoneal injection; adult male rats) treatment induced a significant increase in mechanical sensitivity.

Animal Model:	Adult male rats (300 g) injected with Morphine
Dosage:	100 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Induced a significant increase in mechanical sensitivity.

分子式

C₁₄H₁₄FN₃O₂S

分子量

307.34

CAS号

1181081-71-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 17.86 mg/mL (58.11 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2537 mL	16.2686 mL	32.5373 mL
5 mM	0.6507 mL	3.2537 mL	6.5075 mL
10 mM	0.3254 mL	1.6269 mL	3.2537 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.79 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.79 mg/mL (5.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 17.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 1.79 mg/mL (5.82 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.79 mg/mL (5.82 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 17.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。