RAF709
目录号 : KM5736 CAS No. : 1628838-42-5 纯度 : 98%

RAF709 是一种有效的 RAF 抑制剂,抑制 BRAF 和 CRAF,IC50 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。具有抗肿瘤活性。

规格 价格 是否有货 数量
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10mg
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生物活性

RAF709 is a potent, selective, and efficacious RAF inhibitor with IC50s of 0.4 nM and 0.5 nM for BRAF and CRAF, respectively. Antitumor efficacy.

体外研究

RAF709 stabilizes BRAF-CRAF dimers with an EC50 of 0.8 μM. In cellular assays, the dose-response of pMEK and pERK are measured in Calu-6 cells with EC50=0.02 and 0.1 μM with minimal paradoxical activation and inhibition of proliferation with EC50=0.95 μM.

体内研究

RAF709 proves to be soluble, kinase selective, and efficacious in a KRAS mutant xenograft model. RAF709 shows dose-proportional increases in plasma exposure and a corresponding dosedependent inhibition of pERK in Calu-6 tumors. Treatment with RAF709 results in dose-dependent antitumor activity with 10 mg/kg being subefficacious (%T/C=92%), 30 mg/kg results in measurable antitumor activity (%T/C=46%), and 200 mg/kg results in mean tumor regression of 92%, while the same high dose is not efficacious in the PC3, KRAS WT model.

分子式
C28H29F3N4O4
分子量
542.55
CAS号
1628838-42-5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (184.31 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8431 mL 9.2157 mL 18.4315 mL
5 mM 0.3686 mL 1.8431 mL 3.6863 mL
10 mM 0.1843 mL 0.9216 mL 1.8431 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

科研文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2