VGX-1027 - CAS:6501-72-0

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VGX-1027 (Synonyms:GIT 27)

目录号 : KM6629 CAS No. : 6501-72-0 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

VGX-1027 是一种口服有效的异恶唑化合物，具有免疫调节特性。VGX-1027 靶向巨噬细胞，减少促炎性介质 TNF-α，IL-1β，IL-10 的产生。VGX-1027 通过限制细胞因子介导的免疫炎症而具有抗糖尿病作用。

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生物活性

VGX-1027 is an orally active isoxazole compound that exhibits various immunomodulatory properties. VGX-1027 targets macrophages, reducing the production of the proinflammatory mediators TNF-α, IL-1β, IL-10. VGX-1027 has antidiabetogenic effects by limiting cytokine-mediated immunoinflammatory events.

体外研究

VGX-1027 (37.5, 75, 150, 300 μM; for 24 h) does not affect the viability of tumor cells，including the three malignant rodent cell lines (mouse fibrosarcoma L929, rat astrocytoma C6, and mouse melanoma B16) and the four human cell lines (adenocarcinoma HeLa, breast carcinoma BT20, colon carcinoma LS174, and glioblastoma U251).

体内研究

VGX-1027 (10, 20 mg/kg of i.p. for 12 day or 100 mg/kg of p.o. for 11 day) successfully counteractes the development of destructive insulitis and hyperglycemia.
VGX-1027 (25 mg/kg; ip; single dose) counteracts the uveitis-inducing effect of LPS in eight-week-old male Lewis rats (180-220 g).

Animal Model:	Adult male mice, at 6 to 8 weeks of age with 25 to 30 g
Dosage:	10, 20 mg/kg for i.p. or 100 mg/kg for p.o.
Administration:	IP daily for 12 consecutive day or PO daily for 11 consecutive day
Result:	Successfully counteracted the development of destructive insulitis and hyperglycemia to the mice made diabetic with multiple low doses of Streptozotocin.

分子式

C₁₁H₁₁NO₃

分子量

205.21

CAS号

6501-72-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 56 mg/mL (272.89 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.8731 mL	24.3653 mL	48.7306 mL
5 mM	0.9746 mL	4.8731 mL	9.7461 mL
10 mM	0.4873 mL	2.4365 mL	4.8731 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。