CMP-5 - CAS:880813-42-3

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CMP-5

目录号 : KM6949 CAS No. : 880813-42-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。

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生物活性

CMP-5 is a potent, specific, and selective PRMT5 inhibitor, while displays no activity against PRMT1, PRMT4, and PRMT7 enzymes. CMP-5 selectively blocks S2Me-H4R3 by inhibiting PRMT5 methyltransferase activity on histone preparations. CMP-5 prevents Epstein-Barr virus (EBV)-driven B-lymphocyte transformation but leaving normal B cells unaffected.

体外研究

CMP-5 (0-100 μM; 24-72 hours) is selectively toxic to lymphoma cells, but shows a limited toxicity to normal resting B lymphocytes even after prolonged incubation.
CMP-5 (40 μM; 24 hours) decreases p-BTK and pY(416)SRC expression in 60A cells when it compares to the DMSO-treated group.
CMP-5 (0-40 μM; 24 hours) preferentially suppresses the proliferation of human Th1 cells over Th2 cells (43 versus 9% inhibition, respectively). The sensitivity of Th1 cells over Th2 cells to PRMT5 inhibition is different, the IC₅₀ values are 26.9 μM and 31.6 μM in human Th1 cells and Th2 cells, respectively.
CMP-5 (25 μM; 24 hours) alone inhibits mouse Th1 cell proliferation by 91%, when added different doses IL-2, IL-2 enhances proliferation and reaches a peak at 5 ng/ml.

Western Blot Analysis

Cell Line:	60A cells
Concentration:	40 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibited p-BTK and pY(416)SRC protein level.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Human Th1 cells and Th2 cells
Concentration:	25 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibited mouse Th1 cell proliferation, but addition of IL-2 dose-dependently increased cell proliferation.

分子式

C₂₁H₂₁N₃

分子量

315.41

CAS号

880813-42-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Pure form	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (396.31 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1705 mL	15.8524 mL	31.7048 mL
5 mM	0.6341 mL	3.1705 mL	6.3410 mL
10 mM	0.3170 mL	1.5852 mL	3.1705 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (19.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (19.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (19.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (19.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。