PD98059 - CAS:167869-21-8

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PD98059

目录号 : KM6962 CAS No. : 167869-21-8 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC₅₀ 为 5 µM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC₅₀ 为 2-7 µM) 和 MEK2 (IC₅₀ 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC₅₀ 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC₅₀ 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。

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生物活性

PD98059 is a potent and selective MEK inhibitor with an IC₅₀ of 5 µM. PD98059 binds to the inactive form of MEK, thereby preventing the activation of MEK1 (IC₅₀ of 2-7 µM) and MEK2 (IC₅₀ of 50 µM) by upstream kinases. PD98059 is a ERK1/2 signaling inhibitor. PD98059 is a ligand for the aryl hydrocarbon receptor (AHR), and suppresses TCDD binding (IC₅₀ of 4 μM) and AHR transformation (IC₅₀ of 1 μM). PD98059 also inhibits autophagy.

体外研究

PD98059 (20 μM; 24 hours) causes G1-phase cell cycle arrest in OCI-AML-3 cells.
PD98059 (10 μM; 22 hours) results in concentration-dependent reductions in the dually phosphorylated forms of ERK1 and ERK2. PD98059 both prevents ERK activation and blocks formation of TDP-43 and HuR-positive SGs.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:	OCI-AML-3 cells
Concentration:	20 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Caused G1-phase cell cycle arrest.

Western Blot Analysis

Cell Line:	MCF10A-Neo, MCF10ANeoT cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	22 hours
Result:	Phosphorylated ERK forms were almost completely eliminated in both cell lines.

体内研究

PD98059 (10 mg/kg; i.p.; 1 and 6 hours after Zymosan) significantly reduces the level of p-ERK1/2 in zymosan-injected mice.

Animal Model:	Male CD mice
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 1 and 6 hours after Zymosan
Result:	Significantly reduced the level of p-ERK1/2.

分子式

C₁₆H₁₃NO₃

分子量

267.28

CAS号

167869-21-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

2-8°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (124.70 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7414 mL	18.7070 mL	37.4139 mL
5 mM	0.7483 mL	3.7414 mL	7.4828 mL
10 mM	0.3741 mL	1.8707 mL	3.7414 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (7.78 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (7.78 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。