MS402 - CAS:1672684-68-2

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MS402

目录号 : KM6992 CAS No. : 1672684-68-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

MS402 是一种 BD1 选择性的 BET BrD 抑制剂，对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2)，BRD3(BD1)， BRD3(BD2)， BRD2(BD1) 和 BRD2(BD2) 的 K_i 分别为 77 nM，718 nM，110 nM，200 nM，83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎。

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生物活性

MS402 is a BD1-selective BET BrD inhibitor with K_is of 77 nM, 718 nM, 110 nM, 200 nM, 83 nM, and 240 nM for BRD4(BD1), BRD4(BD2), BRD3(BD1), BRD3(BD2), BRD2(BD1) and BRD2(BD2), respectively. MS402 blocks Th17 cell differentiation and ameliorates colitis in mice.

体内研究

Reconstitution with naïve CD4CD45RB cells isolated from spleen and lymph nodes of C57BL/6 mice, Rag1 mice begin losing weight after 4 week. MS402 (10 mg/kg; intraperitoneally twice a week for 3 weeks) shows much less weight loss.

Animal Model:	C57BL/6 mice, Rag1 mice with T-cell transfer-induced colitis model
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneally twice a week for 3 weeks
Result:	Showed much less weight loss.

分子式

C₂₀N₂O₃ClH₁₉

分子量

370.83

CAS号

1672684-68-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (269.67 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6967 mL	13.4833 mL	26.9665 mL
5 mM	0.5393 mL	2.6967 mL	5.3933 mL
10 mM	0.2697 mL	1.3483 mL	2.6967 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.74 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.74 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。