DS-437 - CAS:1674364-87-4

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DS-437

目录号 : KM7682 CAS No. : 1674364-87-4 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

DS-437 是双重蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5/7 抑制剂，对两者的 IC₅₀ 均为 6 μM。与其他 29 种人类蛋白质，DNA 和 RNA 甲基转移酶相比，DS-437 对 PRMT5 和 PRMT7 具有选择性。DS-437是 SAM 竞争性抑制剂。DS-437 还抑制 DNMT3A 和 DNMT3B，IC₅₀ 分别为 52 和 62 μM。DS-437 抑制 FOXP3 的甲基化。

规格	价格	是否有货
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生物活性

DS-437 is a dual PRMT5/7 inhibitor (IC₅₀s of PRMT5/7=6 μM). DS-437 is selective for PRMT5 and PRMT7 over 29 other human protein-, DNA-, and RNA-methyltransferases. DS-437 is a S-adenosylmethionine (SAM)-competitive inhibitor of PRMT5. DS-437 also inhibits DNMT3A and DNMT3B, with IC₅₀s of 52 and 62 μM, respectively. DS-437 inhibits the methylation of FOXP3.

体外研究

DS-437 was able to inhibit methylation of an H4[1–24] peptide by the PRMT5–MEP50 complex under balanced conditions (cofactor and substrate concentrations set at their respective Km values) in a dose-dependent manner with an IC50 of 5.9 ± 1.4 μM.
DS-437 increased total CD8 and CD8 PD-1 T cells.

体内研究

DS-437 (10 mg/kg; i.p.; 5 times a week) has some beneficial effects on inhibiting tumor growth. The combination of DS-437 and the anti-p185 antibody 4D5 had even more dramatic effects.

Animal Model:	Six to Ten weeks old female Balb/c mice (bearing CT26Her2 tumor cells)
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	i.p.; 5 times a week
Result:	Had some beneficial effects on inhibiting tumor growth.

分子式

C₁₅H₂₃N₇O₄S

分子量

397.45

CAS号

1674364-87-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (314.50 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5160 mL	12.5802 mL	25.1604 mL
5 mM	0.5032 mL	2.5160 mL	5.0321 mL
10 mM	0.2516 mL	1.2580 mL	2.5160 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。