SKF-86002 - CAS:72873-74-6

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SKF-86002

目录号 : KM8060 CAS No. : 72873-74-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

SKF-86002 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，具有抗炎、抗关节炎活性，可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α (IC₅₀ = 1 μM)。SKF-86002 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。

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生物活性

SKF-86002 is an orally active p38 MAPK inhibitor, with anti-inflammatory, anti-arthritic and analgesic activities. SKF-86002 inhibits lipopolysaccharide (LPS)-stimulate human monocyte IL-1 and TNF-α production (IC₅₀ = 1 μM). SKF-86002 inhibits lipoxygenase- and cyclooxygenase-mediated metabolism of arachidonic acid.

体外研究

SKF-86002 (10 μM; 1 hour) inhibits apoptosis induced by stress stimulation with UV irradiation (UV).
SKF-86002 does not inhibit UV-induced apoptosis in undifferentiated HL-60 cells.
SKF-86002 (10 μM; 72 hours) prevent IL-4-induced monocyte or U937 cell CD23 surface expression and protein formation with no effect on CD23 mRNA levels.

Western Blot Analysis

Cell Line:	U937 cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Significantly reduced CD23 levels on IL-4-treated U937 cells.

体内研究

SKF-86002 (10-90 mg/kg; p.o.; daily; for 22 days) has antiarthritic activity.

Animal Model:	Lewis rats, with adjuvant-induced arthritis (AA)
Dosage:	10 mg/kg, 30 mg/kg, 90 mg/kg
Administration:	Oral administration, daily, for 22 days
Result:	Significantly decreased hindleg volumes after injection of adjuvant.

分子式

C₁₆H₁₂FN₃S

分子量

297.35

CAS号

72873-74-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (112.09 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3630 mL	16.8152 mL	33.6304 mL
5 mM	0.6726 mL	3.3630 mL	6.7261 mL
10 mM	0.3363 mL	1.6815 mL	3.3630 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。