DM-01 - CAS:2355280-00-9

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DM-01

目录号 : KM8091 CAS No. : 2355280-00-9 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

DM-01 是一种强效的选择性 EZH2 抑制剂，可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和 SNF5/INI-1/SMARCB1 基因相关实体瘤的研究。

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生物活性

DM-01 is a powerful and selective EZH2 inhibitor for the research of diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL), follicular lymphoma (FL), and SNF5/INI-1/SMARCB1 genetically defined solid tumors.

体外研究

Knockdown EZH2 in A549 cells results in the decrease of cell sensitivity to DM-01 at 50 and 100 μM concentrations. DM-01 also shows comparable inhibitory activity for K562 cells with an IC₅₀ value of 58.706 μΜ.
DM-01 (5 and 10 μM; 24 hours) strongly inhibits the activity of EZH2 and results in abolished H3K27me expression in K562 cells.
DM-01 (5 and 10 μM) also increases the transcription expression of DIRAS3 in a dose dependent manner, a tumor suppressor in downstream of EZH2.

Cell Viability Assay

Cell Line:	A549 sh-EV and A549 sh-EZH2 cells
Concentration:	1, 5, 10, 50, 100 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	The IC₅₀s of 72.748 and 269.7 μΜ for A549 sh-EV and A549 sh-EZH2 cells, respectively.

Western Blot Analysis

Cell Line:	K562 cells
Concentration:	5, 10 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibited the activity of EZH2 and resulted in abolished H3K27me expression.

分子式

C₂₃H₂₄F₃N₃O₂

分子量

431.45

CAS号

2355280-00-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (115.89 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3178 mL	11.5888 mL	23.1777 mL
5 mM	0.4636 mL	2.3178 mL	4.6355 mL
10 mM	0.2318 mL	1.1589 mL	2.3178 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。