CHIR-98014 - CAS:252935-94-7

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CHIR-98014

目录号 : KM8434 CAS No. : 252935-94-7 纯度 : ≥98%

Data Sheet 产品使用指南

CHIR-98014 是一种有效的，细胞通透的 GSK-3 抑制剂，可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC₅₀ 值分别为 0.65 和 0.58 nM；CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。

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生物活性

CHIR-98014 is a potent, cell-permeable GSK-3 inhibitor with IC₅₀s of 0.65 and 0.58 nM for GSK-3α and GSK-3β, respectively; it shows less potent activities against cdc2 and erk2.

体外研究

CHIR 98014 inhibits human GSK-3β with K_i value of 0.87 nM. CHIR 98014 causes GS stimulation in CHO-IR cells and rat hepatocytes, with EC₅₀s of 106 nM and 107 nM, respectively. CHIR-98014 (1 μM) reduces the viability of ES-CCE cells by 52%, with IC₅₀ of 1.1 μM. Moreover, CHIR-98014 in combination with CHIR-99021 results in a significant activation of the Wnt/beta-catenin pathway in ES-D3 cells. In CHIR-98014 treated cells, the T gene expression is induced up to 2,500-fold. CHIR-98014 (1 μM) also yields around 50% Brachyury-positive cells, with EC₅₀ of 0.32 μM. CHIR98014 (10 μM) prevents loss of neurites caused by 20 μM PrP1-30 in cortical and hippocampal neurons, and substantially decreases the amount of dead cells.

体内研究

CHIR 98014 (30 mg/kg, i.p.) exhibits a significant reduction in fasting hyperglycemia within 4 h of treatment and shows improved glucose disposal during an ipGTT in markedly diabetic and insulin-resistant db/db mice.

分子式

C₂₀H₁₇Cl₂N₉O₂

分子量

486.31

CAS号

252935-94-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 20 mg/mL (41.13 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0563 mL	10.2815 mL	20.5630 mL
5 mM	0.4113 mL	2.0563 mL	4.1126 mL
10 mM	0.2056 mL	1.0282 mL	2.0563 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2 mg/mL (4.11 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2 mg/mL (4.11 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。