CCR

CCR (Chemokine receptors) are cytokine receptors found on the surface of certain cells that interact with a type of cytokine called achemokine. There have been 19 distinct chemokine receptors described in mammals. Each has a 7-transmembrane (7TM) structure and couples to G-protein for signal transduction within a cell, making them members of a large protein family of G protein-coupled receptors. Following interaction with their specific chemokine ligands, chemokine receptors trigger a flux in intracellular calcium (Ca2+) ions (calcium signaling). This causes cell responses, including the onset of a process known as chemotaxis that traffics the cell to a desired location within the organism. Chemokine receptors are divided into different families, CXC chemokine receptors, CC chemokine receptors, CX3C chemokine receptors and XC chemokine receptors that correspond to the 4 distinct subfamilies of chemokines they bind. Specific chemokine receptors provide the portals for HIV to get into cells, and others contribute to inflammatory diseases and cancer.

CCR(57)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KE3469 3-(hydroxymethyl)cyclopentanone 113681-11-1 ≥95%
KM17538 7,4'-Dihydroxyflavone

7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 7,4'-二羟基黄酮是从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离的类黄酮,eotaxin/CCL11 抑制剂,抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。

2196-14-7 98%
KM10874 ALK4290

ALK4290 (AKST4290) 是一种有效的,具有口服活性的 CCR3 抑制剂,对 hCCR3Ki 值为 3.2 nM,详细信息请参考专利文献 US20130261153A1 中的化合物 Example 2。ALK4290 可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性和帕金森症。

1251528-23-0 98%
KM15957 Aplaviroc hydrochloride

Aplaviroc (AK 602) hydrochloride,SDP的一个衍生物,是 CCR5 的拮抗剂,其对 HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKWIC50 值为 0.1-0.4 nM。

461023-63-2 98%
KM6552 AZ084

AZ084 是一个有效的、选择性的、并具有口服活性的 CCR8 的变构拮抗剂,其Ki 值为 0.9 nM。可用于哮喘的研究。

929300-19-6 98%
KM14339 AZD2098

AZD2098 是一种有效、选择性的 CCR4 抑制剂,作用于人类、大鼠、小鼠、狗的 CCR4 pIC50s 值分别为 7.8、8.0、8.0、7.6,可用于哮喘研究。

566203-88-1 98%
KM11118 AZD2423

AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca2+ 通量的 IC50 为 1.2 nM。

1229603-37-5 98%
KM5621 BI-6901

BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC50=9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性,包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效,可用于炎症研究。

2040401-92-9 98%
KM11941 Bindarit

Bindarit (AF2838) 是单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2MCP-3/CCL7MCP-2/CCL8 的选择性抑制剂,对其他趋化因子如 MIP-1α/CCL3,MIP-1β/CCL4,MIP-3/CCL23 无抑制作用。Bindarit 还具有抗炎作用。

130641-38-2 98%
KM9261 BMS CCR2 22

BMS CCR2 22 是一种有效的,特异性的和高亲和力的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2 具有出色的结合亲和力 (IC50 为 5.1 nM),并且具有强大的功能拮抗作用 (钙通量 IC50 为 18 nM,趋化性 IC50 为 1 nM)。

445479-97-0 98%
KM4975 BMS-813160

BMS-813160 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂。有潜力用于心血管的研究。

1286279-29-5 98%
KM2794 BX471

BX471 (ZK-811752) 是以一种口服有效的,选择性,非多肽的 CCR1 拮抗剂,Ki 值为 1 nM,对其选择性是对 CCR2,CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。

217645-70-0 98%
KM10253 BX471 hydrochloride

BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) 是以一种有效的,选择性的,非肽段的 CCR1 拮抗剂,抑制人 CCR1 活性,Ki 值为 1 nM,对其选择性是对 CCR2,CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。

288262-96-4 98%
KM7068 C-021

C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性,IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。

864289-85-0 98%
KM5388 C-021 dihydrochloride

C-021 dihydrochloride 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 dihydrochloride 有效抑制人和小鼠的功能趋化性,IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 dihydrochloride 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。

1784252-84-1 98%
KM6989 CCR1 antagonist 8

CCR1 antagonist 8 (compound 19n) 是第三类氮杂唑系列化合物,是 CCR1 的拮抗剂,其 IC50 值为 1.8 nM。

1295298-26-8 98%
KM5572 CCR1 antagonist 9

CCR1 antagonist 9 是一种有效的选择性 CCR1 拮抗剂,在钙通量实验中,CCR1 antagonist 9 抑制 CCR1IC50 为 6.8 nM。

1220026-26-5 98%
KM3497 CCR2 antagonist 1

CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 高亲和力、长时间作用的拮抗剂,其 Ki 值为 2.4 nM。

1683534-96-4 98%
KM9708 CCR2 antagonist 3

CCR2 antagonist 3 是趋化因子受体 2 (CCR2) 的拮抗剂。

1380100-86-6 98%
KM10171 CCR2 antagonist 4

CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用,其 IC50 为 24 nM。

226226-39-7 98%