RIP kinase(37)

Necrostatin 2 racemate (Nec-1S)，是一种稳定型 Nec-1 ( )，Necrostatin 2 racemate 是一种有效且特异性的 RIPK1 抑制剂，但缺乏 IDO 靶向作用。

Necrostatin 2 S enantiomer 是 Necrostatin 2 的 S 型异构体。Necrostatin 2 是高活性的坏死性凋亡抑制剂，为有效的 RIPK1 抑制剂，缺乏 IDO 靶向作用。

Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，在 Jurkat 细胞中的 EC₅₀ 为 490 nM。Necrostatin-1 抑制 RIP1 激酶 (EC₅₀=182 nM) 。Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。

Necrostatin-34 (Nec-34) 是 RIPK1 激酶的抑制剂，通过占据激酶结构域的特定结合口袋，将 RIPK1 稳定在一个非激活的状态。

PK68 是一种高效选择性的 II 型 RIPK1 抑制剂，IC₅₀ 值约为 90 nM，可抑制 RIPK1 依赖性的 necroptosis。PK68 能有效改善 TNF 诱导的全身炎症反应综合征，在炎症性疾病和癌症转移研究方面的应用具有很大潜力。

PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性PROTAC，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。

PROTAC RIPK degrader-6 (example 1) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC 类的有效 RIP Kinase 降解剂。

RIP1 kinase inhibitor 1 (compound 22) 是一种高效的，口服有效的，可穿透大脑的 RIP1 激酶抑制剂 (pK_i=9.04)。

RIP2 kinase inhibitor 2 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2014043437 A1 中的化合物 example 9。

RIPA-56 是一种高效选择和代谢稳定的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 抑制剂，IC₅₀ 为 13 nM。RIPA-56 可用于研究全身炎症反应综合征。

RIPK-IN-4 是一种有效选择性的、具有良好的口服生物利用度的 RIPK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 nM。

RIPK1-IN-4 (compound 8) 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂，并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合，对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶，IC₅₀ 为分别为 16 nM 和 10 nM。

RIPK1-IN-7 是受体相互作用的蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂，K_d 值为 4 nM，IC₅₀ 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。

RIPK3-IN-1 是 II 型 RIPK3 DFG-out 位点抑制剂，IC₅₀ 为 9.1 nM。RIPK3-IN-1 抑制 RIPK1 和 RIPK2，IC₅₀ 为 5.5 和 >10 μM。RIPK3-IN-1 还是 c-Met 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 1.1 μM。

WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。