Epigenetic Reader Domain(197)

NI-57 为溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的抑制剂，对 BRPF1，BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC₅₀ 值分别为 3.1，46 和 140 nM。

NSC 228155 为 EGFR 激活剂，可与 EGFR 的胞外区域结合，诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂，能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域，来自 CBP) 的相互作用，IC₅₀ 值为 0.36 μM。

NVS-CECR2-1 是一种非 BET 家族的 Bromodomain (BRD) 抑制剂，是一种有效的，选择性的猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2) 抑制剂。NVS-CECR2-1 以高亲和力结合 CECR2 BRD (IC₅₀=47 nM; K_D=80 nM)。NVS-CECR2-1 表现出癌细胞毒性作用，并通过靶向 CECR2 以及非 CECR2 依赖性机制诱导癌细胞的凋亡。

OF-1 是有效的、广泛的bromodomain (BRD) 的抑制剂，其对TRIM24 和BRPF1B 的IC₅₀ 值分别为270 nM 和1.2 μM。

OXFBD04 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂，IC₅₀ 为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体，对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。

PF-CBP1 hydrochloride 是 CREB 结合蛋白溴结构域 (CBP BRD) 的高选择性抑制剂。PF-CBP1 抑制 CREBBP 和 EP300 溴结构域的 IC₅₀ 分别为 125 nM 和 363 nM。PF-CBP1 hydrochloride 降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子 (IL-1β、IL-6 和IFN-β) 的表达。PF-CBP1 hydrochloride 也可下调皮质神经元 RGS4 的表达，可用于癫痫和帕金森病等多种神经疾病的研究。

PFI-1 是一种有效的 BET 抑制剂，能够有效抑制 BRD4，IC₅₀ 值为 0.22 μM。

PFI-3是高效，选择性，可渗透细胞的 SMARCA2/4 溴结构域抑制剂，K_d 值为89 nM。

PFI-4是一种有效的, 渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂, IC50为 80 nM, 作用于BRPF1比作用于其他Bromodoman (包括BRPF2/3和BRD4) 选择性强100多倍。

PLX51107 是一种有效的，选择性的 BET 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 K_d 值分别为 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力 K_d 值分别为 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (K_d，∼ 100 nM)。

PROTAC BET Degrader-1 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，能够在低浓度下降低 BRD2，BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。

PROTAC BET Degrader-10 是有效 BET BRD4降解剂，由Cereblon配体和BRD4配体相连，DC₅₀ 为 49 nM，详细信息请参考专利 WO2017007612A1，example 37。

PROTAC BET degrader-2 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC₅₀ 值为 9.6 nM，并能实现肿瘤消退。