Membrane Transporter/Ion Channel——Potassium Channel(212)

ASP2905 是由 Kcnh3/BEC1 基因编码的有效且选择性的钾通道 Kv12.2 抑制剂。ASP2905 可以穿越血脑屏障并具有抗精神病活性。

Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺药物，是常用的抗过敏药物，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC₅₀ 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K⁺ 通道的阻断活性，IC₅₀ 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。

Atpenin A5 是一种有效且高度特异性的 complex II 抑制剂，IC₅₀ 为 ~10 nM，且是一种有效的 mK_ATP 通道激动剂和心脏保护剂。

AUT1 是一种 Kv3 钾离子通道 (Kv3 potassium channel) 调节剂，对人重组 Kv3.1b 和 Kv3.2a 的 pEC₅₀ 值分别为 5.33 和 5.31，对其活性是对人重组 Kv3.3 通道的 10 倍，pEC₅₀ 值为 4.5。

Azimilide Dihydrochloride (NE-10064 Dihydrochloride) 是抗心律失常化合物，能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。

BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙螯合剂 (Ca²⁺ chelator)。在 HEK 293 细胞中，BAPTA-AM 阻断 hERG，hKv1.3 和 hKv1.5 通道，IC₅₀ 分别为 1.3，1.45 和 1.23 μM。

BL-1249 是一种非甾体抗炎药 (NSAID) 和钾通道激活剂，可有效激活 K_2P2.1 (TREK-1) 和 K_2P10.1 (TREK-2)，EC₅₀ 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员，但对其他 K_2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC₅₀ 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC₅₀ 为 21.0 μM) 更高。

BMS-191011 (BMS-A) 是一种大电导 Ca²⁺ 激活的钾通道 (Ca²⁺-activated potassium (maxi-K) channel) 激活剂，在中风模型中有效。

BMS-191095是线粒体ATP敏感性（mitoKATP）的钾离子通道活化剂。

Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂，对 SMN 的 EC₅₀ 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERG，IC₅₀ 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。

Butamben (Butyl 4-aminobenzoate) 可长期缓解疼痛，而不会损害运动功能或其他感觉功能。

Charybdotoxin TFA 是一种含 37 个氨基酸的肽，是一个 K⁺ 通道阻滞剂。

Chlorpromazine hydrochloride 是 D2，5HT2A，钾通道和钠通道的拮抗剂。Chlorpromazine Hydrochloride 与 D2 和 5HT2A 结合的 K_i 分别为 363 nM 和 8.3 nM。

Chlorpromazine D6 hydrochloride 是 Chlorpromazine 的氘代物。Chlorpromazine 是 dopamine 受体，5-HT 受体，potassium channel，sodium channel 的拮抗剂。

Cholesterol myristate 是中药中天然类固醇。Cholesterol myristate 与多种离子通道结合，例如 nAChR，GABAA receptor 和内向整流钾离子通道 (potassium ion channel)。

Clofilium tosylate 是一种钾通道 (potassium channel) 阻滞剂，作用于人早幼粒细胞白血病 (HL-60) 细胞，激活 caspase-3 而诱导凋亡。具有抗心律失常作用。

Cloperastine fendizoate 抑制 hERG K⁺ 电流，IC₅₀ 为 27 nM，这种作用具有浓度依赖性。

Cloperastine hydrochloride 抑制 hERG K⁺ 电流，IC₅₀ 为 27 nM，这种作用具有浓度依赖性。