Membrane Transporter/Ion Channel——Potassium Channel(212)

E-4031是III类抗心律失常药，选择性地阻断hERG钾通道。

Endoxifen Z-isomer hydrochloride盐酸盐是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。

Eucalyptol 是 5-HT₃ 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。

Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (K_i=3.7 μM) 处显示负调节活性，并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。

Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca²⁺ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K⁺ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。

Flupirtine Maleate 是一种可透过血脑屏障的、有效的，具有口服活性的非阿片类化合物。Flupirtine Maleate 是一种间接 NMDAR 拮抗剂，可用于缓解疼痛的研究，具有神经保护特性。

Flupirtine-d4 (D 9998-d4) hydrochloride 是 Flupirtine 的氘代物。Flupirtine (D 9998) hydrochloride 是神经元钾通道开放剂，同时还能拮抗 NMDA 受体。

GAL-021一个新的静脉内BKCa-channel阻滞剂。

Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K⁺ 通道 (K_ATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断K_ATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。

Glibornuride 是一种对 ATP 敏感的 K⁺ 通道 (K_ATP 通道) 阻滞剂，pK_i 值为 5.75。Glibornuride 是一种抗糖尿病剂。

Gliclazide (S1702) 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂，IC₅₀ 为 184 nM，用作降糖药。

Gliclazide D4 是 Gliclazide 的氘代物。Gliclazide (S1702) 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂，IC₅₀ 为 184 nM，用作降糖药。

Glisoxepid-d4 是 Glisoxepide 的氘代物。Glisoxepide 是一种磺胺衍生物，是一种可口服的，非选择性的 K(ATP) 通道阻滞剂，具有抗高血糖活性和心血管调节作用。

GSK369796 Dihydrochloride 是一种经济有效的抗疟药，可抑制 hERG 钾离子通道 (hERG potassium ion channel) 复极化，IC₅₀ 值为 7.5 μM。

GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂，pEC₅₀ 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右，对其他 GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (K_ATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。

H3B-120 是一种高选择性，竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.5 μM，K_i 为 1.4 μM。H3B-120 具有抗癌活性。