TRP Channel(108)

EIPA hydrochloride (L593754 hydrochloride) 是一种 TRPP3 channel 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 10.5 μM。EIPA hydrochloride 还抑制 Na⁺/H⁺ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞。

GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC₅₀ 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。

GSK1016790A 是有效的，选择性瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 通道激活剂。GSK1016790A 可以引起 HEK 细胞中 Ca²⁺ 流入并升高细胞内 Ca²⁺。

GSK1702934A是一种选择性的 TRPC3 激动剂。GSK1702934A 通过激活 TRPC3 调节心脏收缩力和心律失常。

GSK205 是一种高效的，选择性的 TRPV4 拮抗剂，IC₅₀ 值为 4.19 μM，可抑制 TRPV4 介导的 Ca²⁺ 内流。

GSK2193874 是具有口服活性的有效的选择性 TRPV4 拮抗剂，作用于 rTRPV4 和 hTRPV4，IC₅₀ 分别为 2 nM 和 40 nM。

GSK2798745 是首创的，高效的，选择性的且具有口服活性的 瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 离子通道阻断剂，对于 hTRPV4 和 rTRPV4 的 IC₅₀ 值分别为 1.8 和 1.6 nM。GSK2798745 用于充血性心力衰竭相关的肺水肿的研究。

HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂，拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入，IC₅₀ 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。

HC-067047 是一种有效的选择性 TRPV4 拮抗剂，可逆地抑制流经人，大鼠和小鼠 TRPV4 直系同源物的电流，IC₅₀ 值分别为 48 nM，133 nM 和 17 nM。

HC-070 是一种瞬时受体电位通道蛋白 4/5 (TRPC4/TRPC5) 拮抗剂，在细胞中，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC₅₀ 值分别为 9.3 nM 和 46 nM。

Hydroxy-​α-​sanshool 是从胡椒中分离到的烷基酰胺，为 TRPA1 的共价激动剂和 TRPV1 的非共价激动剂，EC₅₀ 值分别为 69 和 1.1 µM。

Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是一种瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca²⁺ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca²⁺ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 具有抗抑郁作用。

IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC) 的激动剂，有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针，用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity)。

Icilin (AG-3-5) 是超强的瞬时受体电位 M8 (TRPM8) 离子通道激动剂。 Icilin 以剂量依赖性方式激活 EGTA 中的 TRPM8（EC₅₀=1.4 μM。Icilin 是一种“超冷剂”。Icilin 通过调节 T 细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。

Imperatorin 是一种有效的 NO synthesis 抑制剂，IC₅₀ 为 9.2 μmol，也是 BChE 抑制剂，IC₅₀ 为 31.4 μmol。Imperatorin 是 TRPV1 的微弱激动剂，EC₅₀ 为 12.6±3.2 μM。

JNJ-17203212 是一种选择性、高效的，竞争性的 TRPV1 拮抗剂。JNJ-17203212 被开发用于疼痛处理的研究，如偏头痛。

JT010 是 TRPA1 的一个强效激动剂，其 EC₅₀ 值为 0.65 nM。

JYL 1421 是 TRPV1 受体的一个拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 8 nM。

LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (K_i 为 1.4 μM) 和 RARβ (K_i 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC₅₀ 分别为 2.5 μM 和 20 μM。

Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的，选择性 M 型 K⁺ 电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物，可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。