靶点:尿酸盐转运蛋白 1 (URAT1)
机制:Dotinurad通过特异性结合并抑制URAT1的活性,阻断其对尿酸的重吸收过程,使尿酸无法被回收进血液,而是随着尿液排出体外,从而直接降低血液中的尿酸浓度。
纯度:98%
溶解度:DMSO : 65 mg/mL (181.46 mM; Need ultrasonic)
该分子由历史悠久的促尿酸利尿剂苯溴马隆优化而来,旨在保留降尿酸疗效的同时降低罕见但严重的肝毒性发生率
适应症:主要用于治疗高尿酸血症和痛风。
• 研发与上市状态:
◦ 日本:Dotinurad已于2020年在日本获得批准上市,用于治疗高尿酸血症(包括痛风性关节炎、痛风结节等并发症)。
◦ 中国及其他地区:卫材等公司正在推进其在亚洲(包括中国)和其他市场的临床试验和注册申请,目前处于临床研究或上市审批阶段。
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