Daraxonrasib - CAS:2765081-21-6

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Daraxonrasib (Synonyms:RMC-6236; RAS-IN-2)

目录号 : KG13142 CAS No. : 2765081-21-6 纯度 : 99%

Data Sheet 产品使用指南

Daraxonrasib (RMC-6236) 是一种口服活性的非共价 RAS (ON) 抑制剂。Daraxonrasib 破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的 RAS 结合域的相互作用，对野生型 KRAS、NRAS、HRAS 及多种致癌 RAS 变体 EC50 值在 28-220 nM 之间。Daraxonrasib 抑制 pERK。Daraxonrasib 对 KRAS 突变的肿瘤具有抗肿瘤活性。

规格	价格	是否有货	数量
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生物活性

Daraxonrasib (RMC-6236) is an orally active, non-covalent RAS (ON) inhibitor. Daraxonrasib disrupts the interaction of wild-type or mutant RAS proteins with the RAS binding domain of BRAF, with EC50 values ranging from 28-220 nM for wild-type KRAS, NRAS, HRAS, and multiple oncogenic RAS variants. Daraxonrasib inhibits pERK. Daraxonrasib has anti-tumor activity against KRAS mutant tumors.

体外研究

Daraxonrasib (EC50 of 1.2 nM for HPAC cells and 1.4 nM for Capan-2 cells; 120 h) can effectively inhibit the growth of KRAS mutant cancer cell lines HPAC and Capan-2.

Daraxonrasib (10 nM; 0-48 h) alone cannot sustainably inhibit mTOR activity in GP2D colorectal cancer cells, but when combined with KO-2806, it can control the rebound of mTOR activity.

体内研究

Daraxonrasib (3-25 mg/kg; oral administration; Single dose) showed dose-dependent fluid and tumor exposure in BALB/c nude models carrying Capan-2 xenografts, with tumor exposure levels approximately 3-7 times higher than fluid exposure levels and relatively slower elimination rates from tumors.

Daraxonrasib (10-25 mg/kg; oral administration; Every time; 4 weeks) demonstrated dose-dependent anti-tumor activity in a series of human tumor xenograft models carrying common KRAS mutations (such as Capan-2, NCI-H441, HPAC, NCI-H358, etc.).

Daraxonrasib (25 mg/kg; oral administration; When used alone in the NCI-H2122 non-small cell lung cancer with KRASG12C mutation and the GP2D colorectal cancer xenograft model with KRASG12D mutation, it can inhibit tumor growth. When used in combination with KO-2806, it can lead to significant tumor regression.

分子式

C₄₄H₅₈N₈O₅S

分子量

811.04

CAS号

2765081-21-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (123.30 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.2330 mL	6.1648 mL	12.3297 mL
5 mM	0.2466 mL	1.2330 mL	2.4659 mL
10 mM	0.1233 mL	0.6165 mL	1.2330 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 2.5 mg/mL (3.08 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (3.08 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。