Losartan - CAS:114798-26-4

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Losartan (Synonyms:氯沙坦; DuP-753)

目录号 : KM17615 CAS No. : 114798-26-4 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

Losartan 是血管紧张素II受体拮抗剂，与血管紧张素II竞争性结合AT1受体，IC50为20 nM。

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生物活性

Losartan is an angiotensin II receptor antagonist, competing with the binding of angiotensin II to AT1 receptors with IC₅₀ of 20 nM.

体外研究

Losartan competes with the binding of angiotensin II to AT1 receptors. The concentration that inhibits 50% of the binding of angiotensin II (IC₅₀) is 20 nM. Losartan (40 μM) affects I_SC but prevents the effect of ANGII on I_SC. Losartan significantly reduces Ang II-mediated cell proliferation in endometrial cancer cells. The combination of losartan and anti-miR-155 has a significantly greater antiproliferative effect compared to each drug alone.

体内研究

Losartan (0.6 g/L, p.o.) -treated Fbn1 mice show a reduction in distal airspace caliber relative to placebo-treated Fbn1 animals. The doses of losartan and propranolol are titrated to achieve comparable hemodynamic effects. Analysis of pSmad2 nuclear staining reveals that losartan antagonizes TGF-β signaling in the aortic wall of Fbn1 mice. Losartan can improve disease manifestations in the lungs, an event that cannot plausibly relate to improved hemodynamics. Losartan (10 mg/kg, intraarterial injection) increases blood angiotensin levels four- to sixfold. Losartan (10 mg/kg, i.p.) increases plasma renin levels 100-fold; plasma angiotensinogen levels decreases to 24% of control; and plasma aldosterone levels are unchanged.

分子式

C₂₂H₂₃ClN₆O

分子量

422.91

CAS号

114798-26-4

中文名称

氯沙坦；洛沙坦；络沙坦

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

2-8°C, protect from light

* In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (236.46 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3646 mL	11.8228 mL	23.6457 mL
5 mM	0.4729 mL	2.3646 mL	4.7291 mL
10 mM	0.2365 mL	1.1823 mL	2.3646 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。