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BMS-816336
目录号 : KM2368 CAS No. : 1009583-20-3 纯度 : 98%

BMS-816336 是一种新型, 有效, 可口服的人 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50 为 3.0 nM。

规格 价格 是否有货 数量
5mg
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10mg
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50mg
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100mg
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Other Forms of Rapamycin:

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生物活性

BMS-816336 is a novel, potent and orally bioavailable inhibitor against human 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) enzyme with an IC50 of 3.0 nM.

体外研究

11β-HSD1 inhibition may be useful in the treatment of type II diabetes and other potential clinical utilities such as atheroprotection and cognitive protection. BMS-816336 (6n-2) inhibits 11β-HSD1 enzyme in HEK and 3T3L1 cells with IC50s of 37.3 and 28.6 nM, respectively.

体内研究

BMS-816336 represents a potential new treatment for type 2 diabetes, metabolic syndrome, and other human diseases modulated by glucocorticoid control. BMS-816336 (6n-2) exhibits a robust acute pharmacodynamic effect in cynomolgus monkeys (ED50=0.12 mg/kg) and in DIO mice (1, 3, 10, 30, 100 mg/kg, 120 mintues). It is orally bioavailable (%F ranges from 20 to 72% in preclinical species) and has a predicted pharmacokinetic profile of a high peak to trough ratio and short half-life in humans.

Animal Model: Nonfasting diet-induced obese male mice
Dosage: 1, 3, 10, 30, 100 mg/kg
Administration: Oral, 120 mintues
Result: ED50=8.6 mg/kg and a plasma EC50 of 0.85 μM in this model.
分子式
C21H27NO3
分子量
341.44
CAS号
1009583-20-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 300 mg/mL (878.63 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9288 mL 14.6439 mL 29.2877 mL
5 mM 0.5858 mL 2.9288 mL 5.8575 mL
10 mM 0.2929 mL 1.4644 mL 2.9288 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (21.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

临床试验
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2