NKH477 - CAS:138605-00-2

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NKH477 (Synonyms:Colforsin dapropate hydrochloride)

目录号 : KM2480 CAS No. : 138605-00-2 纯度 : ≥98%

Data Sheet 产品使用指南

NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。NKH477 是一种毛喉素衍生物，主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。NKH477 在体内抗增殖作用，可以抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。

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生物活性

NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) directly activates the catalytic unit of adenylate cyclase and increases intracellular cAMP. NKH477 is a forskolin derivative that improves cardiac failure mainly through its beneficial effects on diastolic cardiac function. NKH477 exerts an antiproliferative effect in vivo with an altered cytokine profile to inhibit the acute rejection of rat orthotopic lung allografts.

体内研究

NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) (orally; 1-3 mg/kg/day; days 3 and 5) prolonged lung allograft survival in a dose dependent manner.

Animal Model:	Specific-pathogen-free inbred male Lewis rats (LEW) weighing 250 to 280 g
Dosage:	1, 2 or 3 mg/kg/day
Administration:	Orally; daily; Days 3 and 5
Result:	Prolonged lung allograft survival in a dose dependent manner.

分子式

C₂₇H₄₃NO₈^.HCl

分子量

546.09

CAS号

138605-00-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (228.90 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 20 mg/mL (36.62 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8312 mL	9.1560 mL	18.3120 mL
5 mM	0.3662 mL	1.8312 mL	3.6624 mL
10 mM	0.1831 mL	0.9156 mL	1.8312 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。