Numidargistat - CAS:2095732-06-0

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Numidargistat (Synonyms:CB-1158; INCB01158)

目录号 : KM25929 CAS No. : 2095732-06-0

Data Sheet 产品使用指南

Numidargistat (CB-1158) is a potent and orally active inhibitor of arginase, with IC50s of 86 nM and 296 nM for recombinant human arginase 1 and recombinant human arginase 2, respectively. Immuno-oncology agent.

规格	价格	是否有货	数量
5mg		In-stock
10mg		In-stock
10 mM * 1 mL in DMSO		In-stock

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Other Forms of Rapamycin:

Nω-Hydroxy-nor-L-Arginine Dihydrochloride In-stock
Numidargistat In-stock
2-Aminoimidazole In-stock
Piceatannol 3'-O-glucoside In-stock
Numidargistat dihydrochloride In-stock

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生物活性

体外研究

Numidargistat is a potent and orally-bioavailable inhibitor of arginase, with IC₅₀s of 86 and 296 nM for recombinant human arginase 1 and 2, respectively. Numidargistat inhibits native rginase 1 (Arg1) in human granulocyte, erythrocyte, and hepatocyte lysate with IC₅₀s of 178 nM, 116 nM and 158 nM, respectively, and blocks Arg1 in cancer patient plasma (IC₅₀, 122 nM). Numidargistat also exhibits potent inhibitory activity against arginase in human HepG2, K562 cell lines and primary human hepatocytes with IC₅₀s of 32, 139, 210 μM, respectively. Numidargistat show no effect on NOS. In addition, Numidargistat is not directly cytotoxic to murine cancer cell lines.

体内研究

Numidargistat (100 mg/kg, p.o., twice per day) increases the number of tumor-infiltrating cytotoxic cells and decreases myeloid cells in mice. Numidargistat in combination with PD-L1 blockade or gemcitabine inhibits tumor growth in mice bearing CT26 cancer cells.

分子式

C₁₁H₂₂BN₃O₅

分子量

287.12

CAS号

2095732-06-0

中文名称

CB-1158

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

H2O : 100 mg/mL (348.29 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 100 mg/mL (348.29 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.4829 mL	17.4143 mL	34.8286 mL
5 mM	0.6966 mL	3.4829 mL	6.9657 mL
10 mM	0.3483 mL	1.7414 mL	3.4829 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。