Drug-Linker Conjugates for Antibody Drug Conjugates (ADCs) comprise of an active cytotoxic drug and an appropriate linker. After linked to a monoclonal antibody, those conjugates can be used for making ADCs, which are targeted agents for cancer cells with high selectivity and cytotoxicity.
The drug units in drug-linker conjugates are cytotoxic agents (i.e. ADC cytotoxins or payloads) with antitumor activity and can be classified in DNA damaging agents and tubulin inhibitors. The most commonly used DNA damaging agents in ADCs are Duocarmycins, Pyrrolobenzodiazepines, Camptothecins and Daunorubicins/Doxorubicins, while the popular tubulin inhibitors are Auristatins and Maytansinoids. Besides, there are also many traditional cytotoxic agents can be used in ADCs.
ADC linkers currently undergoing clinical evaluation are mostly classified into two categories: cleavable and noncleavable. Cleavable linkers rely on processes inside the cell to liberate the toxin, and noncleavable linkers require proteolytic degradation of the antibody portion of the ADC for release of the cytotoxic molecule.
| Cat. No. | Product Name | CAS No. | Purity | Chemical Structure |
|---|---|---|---|---|
| KM3794 |
MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAE
MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAE是由高效微管抑制剂Monomethyl Auristatin E (MMAE)与多肽 linker MAL-di-EG-Val-Cit-PAB偶联而成。 |
98% |
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| KM10540 |
MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAF
MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAF 由ADC linker (MAL-di-EG-Val-Cit-PAB) 和有效的微管蛋白聚合阻断剂 (MMAF, Monomethyl auristatin F) 组成。 |
98% |
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| KM4285 |
Mal-PEG2-VCP-Eribulin
Mal-PEG2-VCP-Eribulin 由 ADC linker (Mal-PEG2-VCP) 和 Eribulin 偶联而成。Eribulin 是一种独特的微管 (microtubule) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Mal-PEG2-VCP-Eribulin 可用于偶联抗体。 |
2130869-18-8 | 98% |
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| KM10107 |
Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682
Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682，一种用于 ADC 的药物-偶联物，由 ADC 接头 Mal-PEG4-VC-PAB 和有效的 ADC 细胞毒素DMEA-PNU-159682 组成。 DMEA-PNU-159682 包括来自肝微粒体代谢产物的新霉素 (MMDX) 和 ADC 细胞毒素 PNU-159682。 |
2259318-52-8 | 98% |
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| KM3213 |
Mal-VC-PAB-DM1
Mal-VC-PAB-DM1 是抗体偶联药物的一部分，由微管破坏剂 DM1 和 ADC linker Mal-VC-PAB 连接而成。 |
1464051-44-2 | 98% |
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| KM4679 |
MC-DM1
MC-DM1 是由 linker MC 和 毒性分子 DM1 连接而成的，可用来制备抗体偶联药物。DM1 (Mertansine)，是含硫醇的美登木素生物碱，是一种有效的微管破坏剂。 |
1375089-56-7 | ≥95% |
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| KM9826 |
MC-DOXHZN hydrochloride
MC-DOXHZN ((E/Z)-Aldoxorubicin) hydrochloride 是 Doxorubicin (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药，具有酸敏感性。 |
480998-12-7 | ≥98% |
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| KM10209 |
MC-GGFG-DX8951
MC-GGFG-DX8951 是一种抗体偶联药物 (drug-linker conjugate for ADC)，具有抗肿瘤活性，由DNA拓扑异构酶 I 抑制剂 DX8951 和蛋白酶可降解 (cleavable) 的 MC-GGFG 连接而成。 |
1600418-29-8 | 98% |
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| KM11633 |
Mc-MMAD
Mc-MMAD 由高效微管抑制剂 MMAD 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成。Mc-MMAD 可用于偶联抗体。 |
1401963-15-2 | 98% |
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| KM7507 |
Mc-MMAE
Mc-MMAE 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 共轭连接到 MMAE。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂，可用于偶联抗体。 |
863971-24-8 | 98% |
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| KM9323 |
MC-SN38
MC-SN38 是一种由有效的微管破坏剂 SN38 和不可切割的 MC linker 组成的药物偶联物，用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。SN-38 是拓扑异构酶 I 抑制剂伊立替康的活性代谢物，抑制 DNA 合成，导致 DNA 单链断裂。 |
1473403-87-0 | 98% |
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| KM9026 |
MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E
MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E 是抗体偶联药物的一部分，由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成。 |
2055896-77-8 | 98% |
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| KM11342 |
MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib iodide
MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib iodide 是抗体偶联药物的一部分，由不可逆的蛋白酶体抑制剂 carfilzomib 和 ADC linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成。 |
2055896-83-6 | 98% |
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| KM7910 |
MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin chloride
MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin chloride 是一种抗体偶联药物，由 DNA 小沟结合烷化剂 Duocarmycin 和 ADC linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成。 |
2055896-98-3 | 98% |
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| KM10605 |
MC-Val-Cit-PAB-Indibulin
MC-Val-Cit-PAB-Indibulin 是抗体偶联药物的一部分，由口服有效的微管蛋白合成抑制剂 Indibulin 和 ADC linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成。 |
2055896-95-0 | 98% |
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| KM3983 |
MC-Val-Cit-PAB-MMAF
MC-Val-Cit-PAB-MMAF (Vc-MMAF) 是一种偶联药物 (drug-linker conjugate for ADC)，具有抗肿瘤活性，由抗微管蛋白抑制剂 MMAF 和组织蛋白酶可降解 (cleavable) 的 linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成。 |
863971-17-9 | 98% |
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| KM7909 |
MC-Val-Cit-PAB-vinblastine
MC-Val-Cit-PAB-vinblastine 是抗体偶联药物的一部分，由微管蛋白抑制剂 vinblastine 和 ADC linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成。 |
2055896-92-7 | 98% |
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| KM7868 |
Mc-VC-PAB-SN38
Mc-VC-PAB-SN38 由可降解 (cleavable) 的 ADC linker (Mc-VC-PAB) 和 SN38 组成，SN38 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。Mc-VC-PAB-SN38 可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 |
1801838-28-7 | 98% |
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| KM7912 |
MC-VC-PABC-Aur0101
MC-VC-PABC-Aur0101 是抗体偶联药物的一部分。由微管抑制剂 Aur0101 和 ADC linker MC-VC-PABC 连接而成。 |
1438849-92-3 | 98% |
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| KM4288 |
MC-VC-PABC-DNA31
MC-VC-PABC-DNA31 是抗体偶联药物的一部分。由有效的 RNA 聚合酶抑制剂 DNA31 和 ADC linker MC-VC-PABC 连接而成。 |
1639352-03-6 | 98% |
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