STAT

STAT is a family of cytoplasmic protein that regulates many aspects of growth, survival and differentiation in cells. The transcription factors of this family are activated by Janus kinase and dysregulation of this pathway is frequently observed in primary tumours and leads to increased angiogenesis, enhanced survival of tumours and immunosuppression. Gene knockout studies have provided evidence that STAT proteins are involved in the development and function of the immune system and play a role in maintaining immune tolerance and tumour surveillance. STAT proteins were originally described as latent cytoplasmic transcription factors that require phosphorylation for nuclear retention. The unphosphorylated STAT proteins shuttle between cytosol and the nucleus waiting for its activation signal. Once the activated transcription factor reaches the nucleus, it binds to consensus DNA-recognition motif called gamma-activated sites (GAS) in the promoter region of cytokine-inducible genes and activates transcription of these genes.

STAT(91)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM9153 C188-9

C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂,其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡,抑制原代 AML 细胞集落形成。

432001-19-9 98%
KM16816 Casticin

Casticin 是从蔓荆子中得到的甲氧基黄酮化合物,具有抗有丝分裂和抗炎活性。Casticin 能够抑制 STAT3 的活化。

479-91-4 98%
KM5851 Cenisertib

Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

871357-89-0 98%
KM17221 CMD178 TFA

CMD178 (TFA) 是一种前导肽,能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达。CMD178 (TFA) 也是STAT5 的抑制剂并抑制 Treg 细胞发育。

98%
KM13988 Colivelin TFA

Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。

2803948-60-7 98%
KM19219 Corylifol A

Corylifol A 能够抑制IL-6 诱导的 STAT3 的激活和磷酸化,其IC50 值为0.81 μM。

775351-88-7 98%
KM15658 Cryptotanshinone

Cryptotanshinone是从丹参的根中提取的天然化合物,具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3IC50 为4.6 μM。

35825-57-1 98%
KM13851 Cucurbitacin I

Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂,并具有有效的抗肿瘤活性。

2222-07-3 ≥98%
KM18823 Curculigoside

Curculigoside 是 C. orchioide 中的主要皂苷,具有显着的抗氧化,抗骨质疏松,抗抑郁和神经保护作用。 通过调节 JAK/STAT/NF-κB 信号传导途径,在体内和体外表现出显着的抗关节炎作用。

85643-19-2 98%
KM13345 Delphinidin chloride

Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导,从而诱导 HCT116 细胞凋亡。

528-53-0 ≥98%
KM12397 Dihydroisotanshinone I

Dihydroisotanshinone I 是丹参中的一种生物活性化合物,可抑制雄激素依赖性和雄激素非依赖性前列腺癌细胞的迁移。Dihydroisotanshinone I 还诱导这些肺癌细胞的凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis)。Dihydroisotanshinone I 还阻断 GPX4 的蛋白表达。

20958-18-3 98%
KM16532 Diosgenin

Diosgenin,一种甾体皂苷,能够抑制 STAT3 信号通路。Diosgenin 是 Pdia3/ERp57 的激活剂。

512-04-9 98%
KM9820 ENMD-1198

ENMD-1198 (IRC-110160),具有口服活性的微管 (microtubule) 靶向剂,是 2-methoxyestradiol 的类似物,具有抗肿瘤、抗血管生成功效,在人体 HCC 细胞中,ENMD-1198 抑制人肝癌细胞中的 HIF-1α 和 STAT3,并导致肿瘤生长和血管生成减少。

864668-87-1 98%
KE3447 Eupalinolide I 1402067-84-8 ≥95%
KM17963 Eupalinolide K

Eupalinolide K 是一种来自野马追 (Eupatorium lindleyanum) 的倍半萜内酯化合物 (sesquiterpene lactones compound),是 STAT3 抑制剂。Eupalinolide K 是一种迈克尔反应受体 (MRA)。

108657-10-9 98%
KM4328 FLLL32

FLLL32,一种姜黄素的合成类似物,是 JAK2/STAT3 的双重抑制剂,具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞,可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。

1226895-15-3 98%
KM20245 Fludarabine 21679-14-1 98%
KM15764 Fraxinellone

Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有用于癌症免疫的潜能。

28808-62-0 98%
KM19944 Garcinone C 76996-27-5 98%
KM19598 Garcinone D 107390-08-9 98%