STAT(91)

Picroside I (6'-Cinnamoylcatalpol) 是 Picrorhiza kurroa 的一种主要成分。Picrorhiza kurroa 是一种高价值的药用植物，富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 可用于哮喘研究。Picroside I 可显著减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。

Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 K_i 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，K_i 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。

Protosappanin A (PTA)，是一种免疫制剂，是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物，通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。

Reticuline 通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎作用。Reticuline 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的 mRNA 表达，并降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。Reticuline 具有心血管作用。

RSVA405 是一种有效和具有口服活性的 AMPK 激活剂，EC₅₀ 值为 1 μM。RSVA405 通过促进 CaMKKβ 依赖的 AMPK 活化，从而抑制 mTOR，并促进自噬 (autophagy) 以增加 Aβ 的降解。RSVA405 通过抑制 STAT3 功能具有抗炎作用。RSVA405 也可用于肥胖症的研究。

Saikosaponin D 是从柴胡中分离到的三萜皂苷类，具有抗炎，抗菌，抗肿瘤，抗过敏的功效；Saikosaponin D 可以抑制 selectin，STAT3 和 NF-kB 的活性，活化 estrogen receptor-β。

SC-43，Sorafenib 的衍生物，是一种有效的具有口服活性的 SHP-1 (PTPN6) 激动剂。SC-43 可抑制 STAT3 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗纤维化和抗癌作用。

SC99 是口服有效的，选择性的 STAT3 抑制剂，靶向 JAK2-STAT3 途径。SC99 结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中。SC99 抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，而对与 STAT3 信号相关的其他激酶没有影响。SC99 抑制血小板活化、聚集，并显示有效的抗骨髓瘤，抗血栓形成活性。

Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质，在 HCC 细胞中，能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路，在破骨细胞中，能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB，HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性，EC₅₀ 分别为 26 μM，253 μM 和 136 μM。

SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (K_d=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC₅₀=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。

SH-4-54是 STAT 的抑制剂，与 STAT3 和 STAT5 结合的 K_Ds 值分别为300，464 nM。

SH5-07 是一种基于异羟肟酸的 Stat3 抑制剂，在体外实验中的 IC₅₀ 值为 3.9 μM。

SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (K_i=9 nM)，具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC₅₀=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。

Stafia-1 是一种有效的 STAT5a 的抑制剂 (K _i=10.9 μM, IC₅₀=22.2 μM)。Stafia-1 与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比，显示出高选择性。

Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester (compound 27) 是有效的、选择性的STAT5a 抑制剂。

Stafib-1 是首个选择性的 STAT5b SH2 结构域的抑制剂，其 K_i 值为 44 nM，IC₅₀ 值为 154 nM。

Stafib-2 是一种有效和选择性的转录因子 STAT5b 抑制剂，抑制 STAT5b 和 STAT5a 的 IC₅₀ 值分别为 82 nM 和 1.7 μM。Stafib-2 的细胞通透性较差。

STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂，其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC₅₀ 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。

STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂，有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂，能用于癌症的研究。