Complement System(48)

(Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 free base) 是一种具有口服活性的，变构的 CD11b 激动剂。(Z)-Leukadherin-1 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化，减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量，并增强树突状细胞的反应。

ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) 是一种具有口服活性的，变构的 CD11b 激动剂。ADH-503 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化，减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量，并增强树突状细胞的反应。

AMY-101 (Cp40) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (K_D = 0.5 nM)，可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 (Cp40) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。

AMY-101 acetate (Cp40 acetate) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (K_D = 0.5 nM)，可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 acetate (Cp40 acetate) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。

AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (K_D = 0.5 nM)，可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。

ATWLPPR Peptide TFA 是一种选择性的 neuropilin-1 (NRP-1) 抑制剂，能够抑制 VEGF₁₆₅ 与 NRP-1 结合，可用于血管生成的研究。ATWLPPR Peptide TFA 能够减轻糖尿病引起的早期视网膜损伤。

BCX 1470 methanesulfonate 能抑制 factor D 和 C1s 的酯水解活性，IC₅₀ 分别为 96 nM 和 1.6 nM。

C3a (70-77) TFA (Complement 3a (70-77) TFA) 是对应于 C3a 的 COOH 末端的八肽，表现出 C3a 的特异性和 1 至 2％ 的生物活性。

Compound C5-IN-1 (Compound 7) 是补体成分蛋白5 (C5) 的小分子抑制剂。 Compound C5-IN-1 与 C5 相互作用以防止其被 C5 转化酶切割, 阻断酵母多糖诱导的 50％人全血 MAC 沉积的 IC₅₀ 值为 0.77 μM。

Complement factor D-IN-2 是一种 complement factor D 的抑制剂。Complement factor D-IN-2 在替代补体途径的早期和关键时刻靶向 factor D 并抑制补体级联反应。Complement factor D-IN-2 可用于自身免疫疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2015130838A1 中的化合物 190。

Compstatin 是一个 13 残基环肽，是补体系统 C3 的有效抑制剂，具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3，并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 （类似人类）。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC₅₀ 值分别为 63 μM 和 12 μM。

Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽，是补体系统 C3 的有效抑制剂，具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3，并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 （类似人类）。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC₅₀ 值分别为 63 μM 和 12 μM。

Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂，能与亲环素结合，抑制 calcineurin 活性的IC₅₀ 值为 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。