EGFR(182)

CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性，有效，口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca²⁺ 离子流入神经元细胞，并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。

Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌，抑制EGF-诱导的 EGFR 磷酸化，且抑制 AKT 和 mTOR/p70S6K 激活。

CL-387785 (EKI785; WAY-EKI 785) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 为 370 pM。

CNX-2006是不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对 EGFR^T790M 的IC₅₀ 值小于20 nM。

CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC₅₀=6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。

CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂，对应的 IC₅₀ 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。

Cyasterone，一种天然的 EGFR 抑制剂，主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。

Dacomitinib (PF-00299804) 是一种特异，不可逆的 ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR，ERBB2 和 ERBB4 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM。

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的一种香豆素衍生物，是一种蛋白酶 (protein kinase) 抑制剂，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC₅₀ 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是用于抗炎、抗过敏疾病的植物次生代谢产物药物，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究，具有抗疟疾、解热等特性。

DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^WT 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。

Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在欧洲越橘提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性，IC₅₀ 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR，IC₅₀ 为 2.37 µM。

DP-C-4 是一种基于 Cereblon 的双 PROTAC，用于同时降解 EGFR 和 PARP。

EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂，在10 μM ATP时抑制EGFR，EGFR^L858R，EGFR^T790M 和 EGFR^L858R/T790M 的IC₅₀ 值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。

EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，对三重突变的 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1处。