Histone Methyltransferase(136)

BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC₅₀ 为 6.3 μM。BRD9539 还抑制 PRC2 活性，并且对 SUV39H1，NSD2 和 DNMT1 无活性。

BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂，也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A)。

C-7280948 是一种选择性和有效的 PRMT1 抑制剂，IC₅₀ 值 12.75 μM。

CARM1-IN-1是CARM1高效选择性抑制剂，IC50值为8.6uM，对PRMT1和SET7抑制活性很抵。

CARM1-IN-1盐酸盐是CARM1高效选择性抑制剂，IC50值为8.6uM，对PRMT1和SET7抑制活性很抵。

Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂，IC₅₀值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR)，IC₅₀值为4 μM。

CM-272 是一种首创的，有效的，选择性的，底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 具有抗肿瘤活性。CM-272 抑制 G9a，DNMT1，DNMT3A，DNMT3B 和 GLP，IC₅₀ 分别为 8 nM，382 nM，85 nM，1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。

CM-579 trihydrochloride 是首创的、可逆的，G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其IC₅₀ 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。

CPI-169 (CPI 169 R-enantiomer) 是一种新颖的，有效的 EZH2 抑制剂，能够抑制 EZH2 WT，EZH2 Y641N 和 EZH1 的活性，IC₅₀ 值分别为 0.24 nM，0.51 nM 和 6.1 nM。

CPI-360是一种有效的选择性EZH2抑制剂, 作用于wt EZH2 和 Y641N EZH2时, IC50分别为0.5 nM和2.5 nM。

DCLX069 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 17.9 µM。DCLX069 对 PRMT4 和 PRMT6 的活性较低。DCLX069 具有抗癌作用。

DM-01 是一种强效的选择性 EZH2 抑制剂，可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和 SNF5/INI-1/SMARCB1 基因相关实体瘤的研究。

Dot1L-IN-4 是一种有效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂，IC_{50 SPA DOT1L} 为 0.11 nM。

DS-437 是双重蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5/7 抑制剂，对两者的 IC₅₀ 均为 6 μM。 与其他 29 种人类蛋白质，DNA 和 RNA 甲基转移酶相比，DS-437 对 PRMT5 和 PRMT7 具有选择性。DS-437是 SAM 竞争性抑制剂。DS-437 还抑制 DNMT3A 和 DNMT3B，IC₅₀ 分别为 52 和 62 μM。DS-437 抑制 FOXP3 的甲基化。

EBI-2511 是具有口服活性的、EZH2 的有效抑制剂，其在 Pfeffiera 细胞中的 IC₅₀ 值为6 nM。

EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC₅₀ 为 23.4 nM。

EHMT2-IN-1 是一种有效的 EHMT 抑制剂，对 EHMT1 多肽, EHMT2 多肽和细胞内 EHMT2 的 IC₅₀ 均小于 100 nM。用于血液疾病或癌症的研究。

EHMT2-IN-2 是一种有效的 EHMT 抑制剂，对 对 EHMT1 多肽, EHMT2 多肽和细胞内 EHMT2 的 IC₅₀ 值均小于 100 nM。可用于血液疾病或癌症的研究。